Jaké jsou výhody metronidazolu?

bramborový škrob – 47,6 mg, kyselina stearová – 1,5 mg, mastek – 0,9 mg.

popis

Tablety jsou bílé nebo bílé se žlutozeleným nádechem, ploché válcové, zkosené, s půlicí rýhou na jedné straně a s označením „R“ nebo bez něj na druhé straně.

Farmakoterapeutická skupina

Antimikrobiální a antiprotozoální činidlo

ATX kód

Farmakodynamika:

Metronidazol je derivát 5-nitroimidazolu. Mechanismem účinku je biochemická redukce 5-nitroskupiny intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků. Redukovaná 5-nitro skupina interaguje s deoxyribonukleovou kyselinou (DNA) mikrobiální buňky, inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede ke smrti bakterií.

Aktivní proti Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, stejně jako gramnegativním anaerobům Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. a některé gram-pozitivní anaeroby (citlivé kmeny Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger., Peptostreptococcus spp.). Minimální inhibiční koncentrace pro tyto kmeny je 0,125-6,25 μg/ml.

V kombinaci s amoxicilinem působí proti Helicobacter pylori (amoxicilin potlačuje vznik rezistence na metronidazol).

Aerobní mikroorganismy a fakultativní anaeroby nejsou citlivé na metronidazol, ale v přítomnosti smíšené flóry (aeroby a anaeroby) působí metronidazol synergicky s antibiotiky účinnými proti běžným aerobům.

Farmakokinetika:

Při perorálním podání je metronidazol rychle a téměř úplně absorbován (přibližně 80 % za 1 hodinu). Jídlo neovlivňuje absorpci metronidazolu. Biologická dostupnost je minimálně 80 %. Po perorálním podání metronidazolu v dávce 500 mg je jeho koncentrace v krevní plazmě 10 mcg/ml po 1 hodině, 13,5 mcg/ml po 3 hodinách. Vazba na krevní bílkoviny je nevýznamná a nepřesahuje 10–20 %. Metronidazol rychle proniká do tkání (plíce, ledviny, játra, kůže, žluč, mozkomíšní mok, sliny, semenná tekutina, vaginální sekret), do mateřského mléka a prochází placentární bariérou. Asi 30-60 % metronidazolu je metabolizováno hydroxylací, oxidací a glukuronidací. Hlavní metabolit (2-oxymetronidazol) má také antiprotozoální a antimikrobiální účinky.

40–70 % metronidazolu se vylučuje ledvinami (nezměněno – asi 35 % podané dávky). Poločas rozpadu je 8-10 hodin.

U pacientů s poruchou funkce ledvin může léčba metronidazolem zvýšit jeho koncentraci v krevním séru.

indikace:

Protozoální infekce: extraintestinální amebiáza, včetně amébového jaterního abscesu, střevní amebiáza (amébová úplavice), trichomoniáza (včetně trichomonas vaginitis, trichomonas urethritis).

Infekce způsobené Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): infekce kostí a kloubů, infekce centrálního nervového systému (CNS), vč. meningitida, mozkový absces, bakteriální endokarditida, pneumonie, empyém a plicní absces, sepse.

Infekce způsobené druhy Clostridium spp., Peptococcus niger a Peptostreptococcus spp.: infekce dutiny břišní (peritonitida, jaterní absces), infekce pánevních orgánů (endometritida, absces vejcovodů a vaječníků, infekce poševní klenby).

Pseudomembranózní kolitida (spojená s užíváním antibiotik).

Gastritida nebo duodenální vřed související s Helicobacter pylori.

Prevence pooperačních komplikací (zejména zákroky na tlustém střevě, perirektální oblasti, apendektomie, gynekologické operace).

Radiační terapie pro pacienty s nádory – jako radiosenzibilizační činidlo, v případech, kdy je nádorová rezistence způsobena hypoxií nádorových buněk.

Kontraindikace:

Hypersenzitivita, leukopenie (včetně anamnézy), organické léze centrálního nervového systému (CNS) (včetně epilepsie), selhání jater (v případě vysokých dávek), těhotenství (první trimestr), období kojení.

S opatrností:

Těhotenství (trimestry II-III), selhání ledvin/jater.

Těhotenství a kojení:

Dávkování a aplikace:

Perorálně, během jídla nebo po jídle (nebo s mlékem), bez žvýkání.

Při trichomoniáze – 250 mg 2krát denně po dobu 10 dnů nebo 400 mg 2krát denně po dobu 5-8 dnů. Ženy musí navíc předepisovat metronidazol ve formě vaginálních čípků nebo tablet. V případě potřeby můžete opakovat průběh léčby nebo zvýšit dávku na 0,75-1 g/den. Mezi jednotlivými cykly byste si měli udělat přestávku 3-4 týdny s opakovanými kontrolními laboratorními testy. Alternativní léčebný režim je předepsat 2 g jednou pacientovi a jeho sexuálnímu partnerovi.

Děti 2-5 let – 250 mg/den; 5-10 let – 250-375 mg/den, nad 10 let – 500 mg/den. Denní dávka by měla být rozdělena do 2 dávek. Průběh léčby je 10 dní.

Děti do 1 roku – 125 mg/den, 2–4 roky – 250 mg/den, 5–8 let – 375 mg/den, starší 8 let – 500 mg/den (ve 2 dávkách). Průběh léčby je 5 dní.

Dospělí: u asymptomatické amebiázy (pokud je zjištěna cysta) je denní dávka 1-1,5 g (500 mg 2-3krát denně) po dobu 5-7 dnů.

Pro chronickou amebiázu denní dávka – 1,5 g ve 3 dílčích dávkách po dobu 5-10 dnů, u akutní amébové úplavice – 2,25 g ve 3 dílčích dávkách až do vymizení příznaků.

Na jaterní absces – maximální denní dávka – 2,5 g v 1 nebo 2-3 dávkách, po dobu 3-5 dnů, v kombinaci s antibiotiky (tetracykliny) a dalšími způsoby terapie.

Děti 1-3 roky – 1/4 dávky pro dospělé, 3-7 let – 1/3 dávky pro dospělé, 7-10 let – 1/2 dávky pro dospělé.

Pro ulcerózní stomatitidu dospělým je předepsáno 500 mg 2krát denně po dobu 3-5 dnů; V tomto případě není lék indikován pro děti.

Pro pseudomembranózní kolitidu– 500 mg 3-4krát denně.

Pro eradikaci Helicobacter pylory – 500 mg 3x denně po dobu 7 dnů (v rámci kombinované léčby např. kombinace s amoxicilinem 2,25 g/den).

Při léčbě anaerobní infekce maximální denní dávka – 1,5-2 g.

Aby se zabránilo infekčním komplikacím– 750-1500 mg/den ve 3 dílčích dávkách 3-4 dny před operací nebo 1 g jednou první den po operaci. 1-2 dny po operaci (když je již povoleno perorální podání) – 750 mg/den po dobu 7 dnů.

V případě těžké renální dysfunkce (clearance kreatininu nižší než 10 ml/min) by měla být denní dávka snížena na polovinu.

Nežádoucí účinky:

Gastrointestinální poruchy: bolest v epigastriu, nevolnost, zvracení, průjem, glositida, stomatitida, „kovová“ chuť v ústech, snížená chuť k jídlu, anorexie, suchá ústní sliznice, zácpa, pankreatitida (reverzibilní případy), změna barvy jazyka / „potaženého jazyka“ ( kvůli k růstu houbové mikroflóry). Poruchy imunitního systému: angioedém, anafylaktický šok.

Poruchy nervového systému: periferní senzorická neuropatie, bolest hlavy, křeče, závratě; byl hlášen rozvoj encefalopatie a subakutního cerebelárního syndromu (porucha koordinace a synergie pohybů, ataxie, dysartrie, poruchy chůze, nystagmus, třes), které jsou reverzibilní po vysazení metronidazolu; aseptická meningitida.

Duševní poruchy: psychotické poruchy, včetně zmatenosti, halucinací; deprese, nespavost, podrážděnost, zvýšená excitabilita.

Porušení orgánu zraku: přechodné poruchy zraku, jako je diplopie, myopie, neostré obrysy předmětů, snížená zraková ostrost, zhoršené vnímání barev; neuropatie optického nervu.

Poruchy krve a lymfatického systému: agranulocytóza, leukopenie, neutropenie, trombocytopenie.

Poruchy jater a žlučových cest: zvýšená aktivita „jaterních“ enzymů (aspartátaminotransferáza, alaninaminotransferáza, alkalická fosfatáza). Rozvoj cholestatické nebo smíšené hepatitidy a hepatocelulárního poškození jater, někdy doprovázené žloutenkou: u pacientů léčených metronidazolem v kombinaci s jinými antibakteriálními látkami byly pozorovány případy selhání jater vyžadující transplantaci jater.

Poruchy kůže a podkoží: vyrážka, svědění, zrudnutí kůže, kopřivka, pustulární kožní vyrážka, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza.

Poruchy ledvin a močových cest: zbarvení moči v hnědočervené barvě, způsobené přítomností ve vodě rozpustného metabolitu metronidazolu v moči; dysurie, polyurie, cystitida, inkontinence moči, kandidóza.

Celkové poruchy: horečka, ucpaný nos, artralgie, slabost.

Laboratorní a přístrojové údaje: zploštění vlny T na elektrokardiogramu.

Interakce:

Posiluje účinek nepřímých antikoagulancií, což vede k prodloužení doby tvorby protrombinu.

Podobně jako disulfiram způsobuje nesnášenlivost etanolu.

Současné užívání s disulfiramem může vést k rozvoji různých neurologických příznaků (interval mezi předepsáním je minimálně 2 týdny).

Cimetidin inhibuje metabolismus metronidazolu, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevním séru a zvýšenému riziku nežádoucích účinků.

Současné podávání léků stimulujících mikrozomální oxidační enzymy v játrech (fenobarbital, fenytoin) může urychlit eliminaci metronidazolu, což vede ke snížení jeho plazmatické koncentrace.

Při současném užívání s lithiovými přípravky může dojít ke zvýšení jeho koncentrace v plazmě a rozvoji příznaků intoxikace.

Nedoporučuje se kombinovat s nedepolarizujícími myorelaxancii (vekuronium bromid).

Sulfonamidy zvyšují antimikrobiální účinek metronidazolu.

Zvláštní pokyny:

Během léčebného období je příjem etanolu kontraindikován (může se vyvinout reakce podobná disulfiramu: křečovité bolesti břicha, zvracení, bolest hlavy, náhlý příval krve do obličeje).

Nedoporučuje se používat v kombinaci s amoxicilinem u pacientů mladších 18 let.

Při dlouhodobé terapii je nutné sledovat periferní krevní obraz.

U leukopenie závisí možnost pokračování léčby na riziku rozvoje infekčního procesu.

Objevení se ataxie, závratí a jakéhokoli jiného zhoršení neurologického stavu pacientů vyžaduje přerušení léčby.

Může znehybnit treponémy a vést k falešně pozitivnímu Nelsonovu testu. Barvy moči tmavě.

Při léčbě trichomonas vaginitidy u žen a trichomonas uretritidy u mužů. Je nutné zdržet se sexuální aktivity. Povinná současná léčba sexuálních partnerů. Léčba se během menstruace nezastavuje. Po léčbě trichominózy je třeba provést kontrolní testy během tří po sobě jdoucích cyklů před a po menstruaci.

Metronidazol může způsobit závažné reakce z přecitlivělosti, které ohrožují život pacienta, včetně angioedému, anafylaktického šoku, Stevens-Johnsonova syndromu, toxické epidermální nekrolýzy. Pokud se tyto reakce objeví, léčba metronidazolem by měla být okamžitě přerušena a měla by být zahájena vhodná léčba.

U pacientů užívajících metronidazol se mohou po užití první dávky rozvinout psychotické reakce (zmatenost, halucinace, deprese) s možným poškozením jejich zdraví, zejména u pacientů s duševním onemocněním v anamnéze. Pokud se objeví reakce popsané výše, měli byste přestat užívat lék a přijmout vhodná opatření.

Současné užívání metronidazolu a disulfiramu nebo busulfanu se nedoporučuje.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy:

S ohledem na profil nežádoucích účinků (závratě, přechodné poruchy zraku atd.) se během léčby doporučuje zdržet se řízení a jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Uvolňovací forma / dávkování:

Balení:

8, 10 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a hliníkové fólie nebo balícího papíru.

2 blistry po 10 tabletách nebo 3 blistry po 8 tabletách s návodem k použití jsou umístěny v kartonovém obalu.

Skladovací podmínky:

Skladujte v suchu, chraňte před světlem, při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti:

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Prázdninové podmínky

Производитель

Aktualizace JSC Production Pharmaceutical Company (Aktualizace JSC PFC), Novosibirsk, st. Stantsionnaja, d.80, Rusko

Držitel rozhodnutí o registraci/organizace přijímající nároky spotřebitelů:

Metronidazol tablety 250 – Aktualizace – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit Metronidazol tablety 250 – Aktualizace v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků: